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[吃货街] 17张表,七大类降糖药的相互感化汇总!

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发表于 2019-8-6 11:00:04 | 显示全部楼层 |阅读模式
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作者:汤聪明

单元:束缚军总医院药学部临床药学中心

来历:医学界内排泄频道


首先,我们来看两个病例:


病例1


男性患者,42岁。因患2型糖尿病合并高血压、心房纤颤,利用胰岛素降糖,地高辛控制心功用。因餐后血糖控制欠安,加用阿卡波糖50mg tid。2个月后,患者突发严重房颤而入急诊。


经查,患者血浆中地高辛浓度为0.27ng/ml(有用血药浓度为0.8~2.0ng/ml)。停用阿卡波糖后,地高辛血药浓度升至1.8ng/ml。当再次利用阿卡波糖后,地高辛血药浓度再次下降,肯定为地高辛和阿卡波糖之间的相互感化。




病例2


女性患者,83岁,因自感不适2周就诊。患者有2型糖尿病史,因思疑HP传染以及尿路传染接管药物治疗。当前用药:格列本脲、西格列汀、奥美拉唑、克拉霉素、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑和赖诺普利


尝试室检查:血钾4.0mmol/L,血糖2.0mmol/L


2型糖尿病患者常合并其他根本疾病,在合并用药时,难免会发生药物相互感化。那末,对于临床上常用的7大类降糖药,我们应当留意哪些能够的药物相互感化,以削减类似上述不良事务的发生?

二甲双胍

二甲双胍的药物相互感化题目首要集合在药物排泄方面。

二甲双胍结构稳定,不与血浆卵白连系,以真相随尿液排挤,淸除敏捷,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被淸除。此外,本品一部分可由肾小管排泄,故肾淸除率大于肾小球滤过率。由于本品首要以真相由肾脏排泄,故肾功用消退时用本品可在体内大量积聚,引发高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

当同时服用其他药物时,能够引发尿液pH值、肾小管自动排泄或肾血流的改变,从而影响药物排泄。例如,利用碘造影剂前应酌情停用二甲双胍,当二甲双胍与西咪替丁、乙胺嘧啶、头孢氨苄等联用时,能够会削减二甲双胍排泄,需要时需调剂剂量。

表1:二甲双胍与其他药物相互感化(1)

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表2:二甲双胍与其他药物相互感化(2)

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α-糖苷酶抑制剂


由于阿卡波糖抑制糖苷酶引发未吸收的碳水化合物发酵致使的稀溏即能够会影响地高辛的水解,以及阿卡波糖自己对地高辛有吸附感化,利用地高辛时,只管不利用或停用阿卡波糖。如若必须结合利用,倡议阿卡波糖每餐随餐服用,地高辛晚9点后服用,同时增强对地高辛血药浓度的监测。

今朝的文献以为,伏格列波糖对地高辛的吸收无影响,能够机制是由于伏格列波糖对α-淀粉酶无影响,所引发的腹泻、腹胀要少,所以对地高辛的吸收影响小。

此外,阿卡波糖与胰酶制剂联用能够会致使阿卡波糖的感化下降

表3:阿卡波糖的药物相互感化

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磺脲类药物


1、吸收环节:消胆胺、考来维仑等药物能够会障碍磺脲类药物吸收,引发血糖升高

表4:磺脲类药的药物相互感化(吸收环节)

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2、散布环节:由于磺脲类药物的卵白连系率高,很多药物会与其合作卵白连系部位,改变构造散布量,引发游离药物浓度的增加或削减。这些药物包括:水杨酸类(阿司匹林)、保泰松和阿扎丙酮、磺胺类药物、肝素等

表5:磺脲类药物的药物相互感化(散布环节)

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3、代谢环节:磺脲类药物多通细致胞色素P-450(CPYs)代谢,是以会与其他同等代谢路子的药物发生相互感化,引发药效的增强/削弱。


表6:磺脲类药物药代动力学特点

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磺胺类药物包括格列本脲在内,首要经过CYP2C9代谢,,同时经CYP2C9代谢的抗菌药物首要包括克拉霉素、红霉素、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、甲硝唑、磺胺甲噁唑。是以,病例2中的患者首要斟酌是由于格列本脲与磺胺甲噁唑相互感化引发的格列本脲血药浓度增加,激发低血糖

除抗生素之外,这些药物也会经过抑制CYP2C9等机制引发磺脲类药物血药浓度增加,升凹凸血糖风险:抗真菌药物(酮康唑、伏立康唑、氟康唑、咪康唑)、贝特类药物(吉非罗齐)、H2受体拮抗剂(西咪替丁)、氯霉素、米非司酮、恩他卡朋、异烟肼、利福平、非挑选性β受体停滞剂。

值得留意的是,波生坦与格列本脲结合利用会发生肝脏毒性,引发转氨酶升高,是以临床忌讳结合利用

表7:磺脲类药物的药物相互感化(代谢环节)

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表8:磺脲类药物的药物相互感化(代谢环节-续)

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噻唑烷二酮类(TZDs)药物


与磺脲类药物类似,吡格列酮、罗格列酮等TZDs也是经细致胞色素P-450系统代谢,是以在代谢阶段也会与其他药物发生相互感化:应留意避免TZDs与吉非贝齐联用;此外,当与酮康唑、利福平、氟伏沙明和甲氧苄啶联用时,应留意监测血糖水和蔼不良反应。

表9:TZDs药物药代动力学特点

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表10:TZDs的药物相互感化(代谢环节)

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DPP-4抑制剂


DPP-4抑制剂首要有以下5种,其生物操纵度、卵白连系率、代谢和排泄路子各不不异。

表11:DPP-4抑制剂的药代动力学特点

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维格列汀、西格列汀与其他药物的相互感化较少见。而沙格列汀与强的酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等适用时,倡议限制剂量。

表12:维格列汀、西格列汀的药物相互感化

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表13:沙格列汀的药物相互感化

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GLP-1受体冲动剂


艾塞那肽和利拉鲁肽与其他药物相互感化较少,大大都无临床意义。利拉鲁肽与华法林联用时,倡议更频仍地监测INR值。

表14:GLP-1受体冲动剂的药代动力学特征

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表15:GLP-1受体冲动剂的药物相互感化(代谢环节)

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SGLT-2抑制剂


SGLT2抑制剂的药物相互感化较少,坎格列净与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)引诱剂(利福同等)适用时能够引发AUC(药物曲线下面积)下降,与地高辛适用时,应留意监测地高辛浓度。

表16:SGLT-2抑制剂的药代动力学特征

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表17:SGLT-2抑制剂的药物相互感化(代谢环节)

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